尼妥珠单抗的靶点EGFR,人参皂苷也

靶向药物尼妥珠单抗在临床上的应用非常普遍，它的靶点是EGFR，可以阻断EGFR与其配体的结合。这里简单说一下这个EGFR，它是一种表皮生长因子受体，如果抑制它的作用，就可以阻止肿瘤细胞血管的生成，从而是肿瘤的增殖、侵袭转移受到抑制。

也就是说，尼妥珠单抗就具备了抗肿瘤血管生成，促进肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤细胞增殖等作用。临床上主要用于治疗表皮生长因子受体表达阳性的恶性肿瘤患者，例如脑胶质瘤、鼻咽癌等等，它还可以和放疗联合应用，增强效果。

脑胶质瘤是较为常见的脑部恶性肿瘤，但由于它的位置较为特殊，起病隐匿，具有侵袭性强，复发率高，死亡率高的特点。目前胶质瘤治疗仍以手术切除联合放化疗为主，然而，恶性胶质瘤侵袭性生长，为避免损伤正常脑部组织，减瘤手术难以做到完全切除，此外，由于细胞膜低渗透性、系统前代谢以及血脑屏障的作用，大部分化疗药物难以进入脑内，或者难以达到有效浓度，因此患者从上述治疗中受益甚微，其临床疗效不理想，中位生存期2-5年，而对于高级别恶性胶质瘤患者，中位生存期仅1年左右，5年生存率不足10%。

尼妥珠单抗对脑胶质瘤效果较好，可以有效地促使胶质瘤细胞凋亡，控制病情，给脑胶质瘤患者提供了一条更为有效的方式。但是肿瘤细胞的异质性、耐药相关蛋白或酶的产生、骨髓抑制等毒副作用等，往往造成中晚期患者药物耐受或治疗抵抗，进而导致化疗失败。脑胶质瘤的靶向治疗目前而言仍较为局限，可供选择的方案较少，临床上仍需要继续探索更多可行的治疗方案。

中草药是我国传统医学的宝库，随着现代对其研究更加深入，很多中草药小分子成分的功效正在被逐渐阐明。人参自古以来便是补益要药，在许多肿瘤治疗中也发挥着扶正祛邪的作用，现代研究证实人参具有多种生物学活性作用，包括免疫调节、神经保护、抗衰老和抗肿瘤作用等。人参皂苷Rh2则是人参药用活性最强的功效成分之一，目前对人参皂苷Rh2的研究也非常翔实，其中也包括非常多样性的抗肿瘤机制、提高机体免疫力等等。

作为尼妥珠单抗的靶点，胶质瘤中常常能检测到EGFR突变。研究表明人参皂苷Rh2可能同样通过抑制胶质瘤细胞中的EGFR来发挥抗肿瘤作用，对其具体的下游机制，实验人员进行了详细的实验，下面是相关数据。

·人参皂苷Rh2对胶质瘤细胞具有浓度/时间依赖性毒性作用

人参皂苷Rh2的毒性作用具有时间依赖性，随着培养时间的延长，两种细胞系的吸光度逐渐降低。

·人参皂苷Rh2促进胶质瘤细胞凋亡相关蛋白表达

P53蛋白表达增加，同时cleavedcaspase3亦相应增加，这表明人参皂苷Rh2可能是通过激活p53通路诱导胶质瘤细胞凋亡发生凋亡。

·人参皂苷Rh2抑制胶质瘤细胞周期相关蛋白表达

经过一系列浓度的人参皂苷Rh2处理之后，我们发现CDK4蛋白水平逐渐下降，而且与之相互作用的周期调节蛋白CyclinD表达水平也逐渐降低。

·人参皂苷Rh2抑制胶质瘤细胞总-Akt蛋白表达和磷酸化

结果表明Akt及其p-Akt蛋白水平均逐渐下降，因此人参皂苷Rh2可能是通过抑制Akt信号通路发挥抗肿瘤增殖作用。

以上实验证实了现人参皂苷Rh2对神经胶质瘤细胞具有浓度依赖性和时间依赖性毒性作用，这种抗肿瘤作用可能是通过调节Akt信号通路，一方面抑制细胞周期G1-S期转换，另一方面活化p53通路，诱导细胞凋亡来实现的。

此外，人参皂苷Rh2是一种脂溶性小分子化合物，可透过血脑屏障，从而达到患处发挥功效。因此，目前高含量的人参皂苷Rh2如今幸胶囊常常用于脑胶质瘤的辅助治疗，可以提升患者的免疫力，帮助控制病情，缓解治疗中的毒副反应，改善患者预后。

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