肿瘤创新药十年磨一剑的故事

★中国第一个自主研发的肺癌小分子靶向药；

★荣获中国化学类药物首个“国家科技进步一等奖”；

★荣获工业领域最高奖项-“中国工业大奖”；

盐酸埃克替尼（凯美纳）获得我国工业领域最高奖项-中国工业大奖

如此多的殊荣，且被确立为国家创新药的标杆，明星药凯美纳的前期研发心路确很少被人知晓，今天伴舞妹和您来回顾下凯美纳的十年研发心路，正所谓十年磨一剑。

一、凯美纳：唯一在中国开展过早期临床研究的TKI二、凯美纳在中国健康受试者中的I期临床研究

结果(N=75)未发现与试验药物肯定有关的不良事件所有不良事件均在II级以下(短暂头痛、头晕、腹泻、恶心)实验室偶见ALT、AST、白细胞和嗜酸性粒细胞异常以上异常指标均在观察期内恢复正常，受试者无明显不适推荐健康志愿者单剂药动学研究剂量为、、mg三个剂量组

药动学研究：12名健康志愿者分3组，每组分别给予、、mg，10d后交叉给予不同剂量达峰时间约1-3h，半衰期约6h，在-mg间呈良好的线性吸收特征耐受性良好，仅3例受试者发生4次不良事件，均为轻度，呈一过性

凯美纳在中国健康受试者体内29个代谢中的5个主要代谢产物

I期临床研究总结：

1、凯美纳的半衰期与其他TKI不同

中国健康受试者T1/2：6-8小时，中国肺癌患者：6-8小时；而吉非替尼欧美健康受试者T1/2：18小时；欧美肺癌患者：44小时中国未知；厄洛替尼欧美健康受试者T1/2：8小时;欧美肺癌患者：20小时中国未知

2、凯美纳的主要代谢酶与其他TKI不同

埃克替尼主要通过CYP2C19代谢(中国受试者)，吉非替尼主要通过CYP3A4代谢，厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢

三、凯美纳在中国晚期NSCLC中的I/IIa期临床研究

疗效及安全性

凯美纳在中国NSCLC患者中的药代动力学特点

小结

1、凯美纳半衰期为6-8小时，适合TID给药，

2、凯美纳与同类药物的治疗窗比较，凯美纳的安全窗是6倍，而同类药物只有2倍或3倍，这就提示了凯美纳良好的安全性，也为凯美纳后续的诸多加量研究做了铺垫

四III期临床研究：全球第一个直接头对头比较两个TKI药物（埃克替尼和吉非替尼）在晚期NSCLC二、三线治疗的疗效和安全性

ICOGEN：主要终点－PFS凯美纳组的中位PFS与吉非替尼组相似

ICOGEN：次要终点－TTP凯美纳组的中位TTP显著长于吉非替尼组

ICOGEN：次要终点－生活质量改善情况凯美纳组的生活质量改善情况与吉非替尼组相似

ICOGEN：探索性终点－EGFR基因突变突变型亚组：凯美纳组的中位OS与吉非替尼组相似

ICOGEN研究总结

1、研究达到主要终点，证明凯美纳二、三线治疗晚期NSCLC患者非劣效于吉非替尼

2、凯美纳组的总生存期、客观缓解率、疾病控制率以及生活质量改善与吉非替尼组相似

3、凯美纳的耐受性好于吉非替尼，药物相关不良事件发生率显著低于吉非替尼与吉非替尼相似

4、凯美纳治疗EGFR突变型患者的疗效明显好于EGFR野生型患者

III期临床研究于年8月LancetOncologyonline发表LancetOncology最新影响因子高达25.，为同期临床肿瘤领域排名第一。

今日分享

1、PDF:最新NCCN指南非小细胞肺癌V9中文版

（获取方式：分享至朋友圈后截屏，在本

白癜风完全治疗吗
 哪里治疗白癜风效果好